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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
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PI3K isoform

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

5

抗体

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13514
    TG 100713
    2 篇文献验证

    PI3K Cancer
    TG 100713 是 PI3K 的抑制剂,抑制 PI3KδγαβIC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
    TG 100713
  • HY-13531
    AS-604850
    1 篇文献验证

    PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
    AS-604850
  • HY-139810

    PI3K Others
    ETP-47037 是一种有效的 PI3Kα 异构体抑制剂,IC50 值为 0.99 nM。ETP-47037 还抑制 PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 同工型,IC50 值分别为 49.2、7.13 和 49.1 nM。ETP-47037具有研究端粒保护化学调节的潜力。
    ETP-47037
  • HY-112286

    PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的,选择性 PI3Kγ 抑制剂,Ki 为 4 nM。
    PI3Kγ inhibitor 2
  • HY-132299

    PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 4 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值为 40 nM。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性分别是 α、β 和 δ 亚型的 ~7,43 和 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 可用于气道炎症的研究。
    PI3Kγ inhibitor 4
  • HY-118521

    PI3K Inflammation/Immunology
    AS-041164 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂,IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM,1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
    AS-041164
  • HY-12513
    Samotolisib
    4 篇文献验证

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
    Samotolisib
  • HY-16596

    PI3K Cancer
    CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 6.8 nM。
    CNX-1351
  • HY-15280

    PI3K Inflammation/Immunology
    GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂,pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
    GSK2292767
  • HY-109068

    INCB050465; IBI-376

    PI3K Cancer
    Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
    Parsaclisib
  • HY-109068A

    INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride

    PI3K Cancer
    Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
    Parsaclisib hydrochloride
  • HY-112608

    PI3K Cancer
    CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
    CHMFL-PI3KD-317
  • HY-N3127

    Casein Kinase PI3K VEGFR Metabolic Disease
    Orobol 是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ,IC50=3.46-5.27μM)。
    Orobol
  • HY-15245
    GSK2636771
    5 篇以上引用文献

    PI3K Cancer
    GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂,KiIC50分别为0.89,5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。
    GSK2636771
  • HY-N6775
    Sonolisib
    1 篇文献验证

    PX-866

    PI3K Cancer
    Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
    Sonolisib
  • HY-10116

    PI3K mTOR Cancer
    PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物,是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型,IC50s 分别为 10 nM (P110α),3510 nM (P110β),410 nM (P110δ),33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50: 61 nM) 和 DNA-PK (IC50: 525 nM)。
    PI-540
  • HY-12481
    SAR405
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    PI3K Autophagy Cancer
    SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
    SAR405
  • HY-123938

    CYH33

    PI3K Cancer
    Risovalisib (CYH33) 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。Risovalisib 具有有效的抗实体瘤的活性。
    Risovalisib
  • HY-123938A

    PI3K Cancer
    CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
    CYH33 methanesulfonate
  • HY-132231

    PI3K Apoptosis Cancer
    FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
    FD223
  • HY-143404

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
    PI3K-IN-30

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